近日，全球心血管疾病防治迎來重大進展。2025年美國心臟協會（AHA）科學年會公布的最新研究成果顯示，由默沙東研發的首個新型口服PCSK9抑制劑（MK-0616，Enlicitide）在兩項III期臨床研究取得成功?；谠摮晒膭撔滤幬镆坏┇@批，有望為全球血脂控制不佳的患者提供更為便捷的治療新選擇。

2025年美國心臟協會（AHA）科學年會現場

心血管疾病是目前全球范圍內導致死亡的主要原因之一，其中脈粥樣硬化是心血管疾病的最主要病因，而低密度脂蛋白膽固醇（俗稱“壞膽固醇”）是導致動脈粥樣硬化性心血管疾病的主要因素，科學降低“壞膽固醇”水平是預防心血管事件的核心策略。研究證實，“壞膽固醇”每降低1mmol/L，主要不良心血管事件相對風險降低23%。

盡管他汀類藥物是當前降脂治療的基石，但部分患者使用后血脂仍不達標或無法耐受其副作用。而目前已上市的PCSK9抑制劑均為注射劑，需定期注射，給患者帶來不便與心理負擔，影響了長期用藥依從性。因此，研發既強效又便捷的口服降脂藥成為醫學界和患者的共同期待。

秉承在心血管領域超過70年的研發積淀，默沙東始終致力于應對心血管疾病帶來的挑戰，通過持續創新與合作推動科學進步。其最新成果——新型口服PCSK9抑制劑Enlicitide在兩項III期臨床研究（CORALreef Lipids研究和CORALreef HeFH研究）中表現出色：該藥不僅能在24周內顯著降低“壞膽固醇”約60%，且療效在一年觀察期內持續穩定。超過67.5%的患者達到指南推薦的嚴格降脂目標。

更值得關注的是，作為每日一次的口服制劑，患者的用藥依從性高達97%，且不良事件發生率低，尤其適合需要長期管理的患者。此外，還可以與他汀、膽固醇抑制劑聯合使用，實現“1+1＞2”的效果。

CORALreef Lipids研究主要研究者之一，德克薩斯大學西南醫學中心心內科副教授 Ann Marie Navar博士表示，該研究展示了口服PCSK9抑制劑改變臨床實踐的潛力，盡管已有他汀類藥物和注射用PCSK9抑制劑等降脂治療，但多數動脈粥樣硬化性心血管疾病患者仍未達成其低密度脂蛋白膽固醇目標?？诜CSK9抑制劑有望幫助患病或處于心血管事件高風險的人群應對持續的心血管疾病負擔。

而CORALreef HeFH研究的主要研究者，貝勒醫學院內科教授Christie M.Ballantyne博士則認為，雜合子家族性高膽固醇血癥（HeFH）成年患者面臨早發性動脈粥樣硬化性心血管疾病風險。盡管已有可用的降脂療法，仍有相當一部分患者未能達到指南推薦的低密度脂蛋白膽固醇水平?？诜CSK9抑制劑有望成為幫助該類患者達成指南推薦目標的新選擇。

“口服PCSK9抑制劑的設計初衷是以便捷的口服劑型，實現與PCSK9單克隆抗體相當的療效和特異性?！蹦硸|實驗室總裁李耀廸博士（Dean Y. Li）表示，“我們期待將此次AHA大會上展示的兩項CORALreef試驗完整結果提交給監管機構，并持續推進該藥物的臨床開發，力爭把這一口服 PCSK9 抑制劑帶給患者，以應對日益嚴峻的心血管疾病負擔?！?/p>

作為口服PCSK9抑制劑，該藥物未來若成功獲批上市，將為他汀治療效果不佳、不耐受或不愿注射的患者，提供一個高效便捷的新選擇，亦標志著心血管疾病防治有望邁進新階段，為數以億計的高脂血癥患者構筑一道更加堅固的心血管安全防線。